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药师带您了解阿兹夫定

发布时间：2023-01-14来源：宝鸡市凤翔区中医医院

一、阿兹夫定的来源
阿兹夫定（FNC），是由河南师范大学、郑州大学和河南省分析测试研究中心研制的治疗艾滋病新药，由郑州大学的常俊标教授率领团队研制成功，它是一种艾滋病毒逆转录酶（RT）抑制剂，属世界先进、国内首创的新一代治疗艾滋病药物。阿兹夫定片成为国内首款自主研发的口服小分子新冠治疗药物，需要在医生的指导下使用。

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二、 阿兹夫定被批准用于治疗新冠
1.2021年7月20日，国家药监局附条件批准阿兹夫定片与其他逆转录酶抑制剂联用治疗高病毒载量的成年HIV-1感染患者。
2.2022年7月25日，国家药监局应急附条件批准阿兹夫定片增加新冠肺炎治疗适应症注册申请，用于治疗普通型新型冠状病毒肺炎（COVID-19）成年患者。同时国家药监局要求上市许可持有人继续开展相关研究工作，限期完成附条件的要求，及时提交后续研究结果。

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3.2022年8月9日，国家卫生健康委办公厅、国家中医药局办公室发布通知，将阿兹夫定片纳入《新型冠状病毒肺炎诊疗方案（第九版）》，患者可在医师指导下严格按说明书用药。
三、阿兹夫定的作用机制
常俊标教授形象地描述了阿兹夫定的原理：阿兹夫定是一种广谱 RNA 病毒抑制剂，作为一种人工合成的病毒 RNA 依赖的 RNA聚合酶（RdRp）的核苷类似物，在细胞内代谢成具有抗病毒活性的5’-三磷酸盐代谢物（阿兹夫定三磷酸盐），能特异性作用于新冠病毒聚合酶（RdRp），在新冠病毒 RNA合成过程中嵌入病毒RNA，从而抑制新冠病毒复制，达到治疗新冠病毒感染的作用。
四、阿兹夫定的适应证
1.2021年7月20日，国家药监局已附条件批准本品与其他逆转录酶抑制剂联用治疗高病毒载量的成年HIV-1感染患者。
2.2022年7月25日批准新增适应证，用于治疗普通型新型冠状病毒肺炎（COVID-19）成年患者。
五、阿兹夫定片的用法用量
治疗普通型新型冠状病毒肺炎（COVID-19）成年患者：空腹整片吞服，每次5mg，每日1次，疗程不超过14天。阿兹夫定进餐后给药可提高体内暴露程度，应空腹服用。为确保给药剂量，应整片吞服，不可碾碎。
六、阿兹夫定有哪些不良反应？
常见不良反应（≥1%~<10%）：肝功能异常、腹泻、呼吸衰竭。新型冠状病毒感染患者临床研究中阿兹夫定的不良反应见下表。

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七、阿兹夫定的用药注意事项
阿兹夫定片应在医师指导下严格按说明书用药，服用禁忌和特殊人群用药以说明书为准。
1.不建议在妊娠期和哺乳期使用本品。
2.患有如下疾病的患者应慎用本品：
①肝功能异常
由于临床研究时排除了肝功能检查异常（谷丙转氨酶和/或谷草转氨酶≥3ULN，或总胆红素≥2ULN）的患者，因此中重度肝功能损伤患者应慎用阿兹夫定治疗。
②肾功能异常
尚未在肾功能损伤患者或进行血液透析的患者中研究阿兹夫定。临床研究排除了肾功能不全（肾小球滤过率<70mL/min，或肌酐超过正常值上限）的患者，中重度肾功能损伤患者应慎用阿兹夫定治疗。
③胰腺炎
同类产品曾报告发生过胰腺炎，但尚未明确这些病例是因抗反转录病毒治疗的缘故，还是由于潜在的HIV疾病所致。曾患有胰腺炎的患者应慎用阿兹夫定治疗。
④病毒性肝炎
目前本品尚未对HIV合并HBV或HCV感染的患者进行研究。同类产品研究提示，在有慢性乙型肝炎或丙型肝炎合并感染并使用联合抗反转录病毒治疗的患者中，发生严重的和可能致死性的肝脏不良事件的危险性升高。
3.餐后给药可提高FNC在体内的暴露程度，因此本品应空腹条件下服用。
4.对FNC或制剂中其他任何成份过敏者禁用。
5.儿童患者
尚未进行阿兹夫定对儿童用药、老年患者用药的研究。
6.老年患者
尚未进行阿兹夫定对老年患者用药的研究，且无可靠参考文献。针对新型冠状病毒肺炎患者的临床试验中纳入了60岁及以上老年患者，目前研究数据有限，老年患者的安全性以及是否需要调整用量暂不明确。
八、阿兹夫定治疗新冠的知识问答
（1）健康人可以服用阿兹夫定预防新冠吗？
答：不建议，目前阿兹夫定并不具备预防新冠的适应症，防治新冠最好的办法还是打疫苗。阿兹夫定为抗病毒类药物，且为处方药，与非处方药（OTC）相比，发生不良反应的几率更大，因此，个人在家里使用，甚至健康人群提前囤药都是不可取的。
（2）阿兹夫定片的临床疗效如何？
答：阿兹夫定片的国际多中心Ⅲ期临床研究结果证明其抗新冠病毒疗效和安全性。临床试验结果表明阿兹夫定具有抑制新冠病毒复制的作用，加快清除新冠病毒，减轻症状、缩短病程的显著疗效, 用药剂量低更为安全。而且，因靶点SARS-CoV-2 RdRp相对保守，突变率较低，阿兹夫定有潜力有效对抗多种变种。通俗地讲，如果我们把新冠病毒比喻一栋小房子，小房子需要钢筋水泥砌筑而成，而阿兹夫定就类似于连接钢筋水泥的原材料。本来建房子需要钢筋水泥砌筑上去，但由于阿兹夫定所扮演的原材料阻断后继连接，导致该房子无法向上砌筑而烂尾倒塌，病毒也就无法复制而死亡。
（3）阿兹夫定片与其他药物同服的注意事项？
答：阿兹夫定为P-gp底物及弱效P-gp诱导剂，合用P-gp底物特异性药物（地高辛、达比加群酯、秋水仙碱、）及P-gp抑制剂（如环孢素，伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑等唑类抗真菌药，蛋白酶抑制剂利托那韦，决奈达隆，胺碘酮、维拉帕米、克拉霉素、葡萄柚汁等）、P-gp诱导剂（如利福平、圣约翰草提取物）时需慎重。
（4）阿兹夫定片还具有哪些优势？
1.阿兹夫定片可以通过抑制病毒复制的关键酶，来阻断新冠病毒在人体内的复制，它可以轻易穿透细胞膜，进而抑制病毒复制；
2.阿兹夫定片靶向性强，且长效，对变异病毒依然有效；
3.阿兹夫定片不仅能够缩短轻度、普通新冠肺炎患者的核酸转阴时间、肺炎改善时间，对于中重度患者，也有显著的治疗效果；
4.阿兹夫定片还有比较好的安全性和耐受性；
5.该药相较于进口新冠口服药物，价格相对低廉，更加适合普通百姓购买。（药剂科供稿）

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